1° seminario congiunto Istituto Regina Elena e Sapienza Università di Roma – 28 settembre ore 16:00

Si svolgerà martedì 28 Settembre alle ore 16:00 su piattaforma Teams, il primo seminario congiunto tra Istituto Regina Elena (IRE) e Sapienza Università di Roma. Portano i saluti di benvenuto Antonella Polimeni, Magnifica Rettrice della Sapienza e Laura Figorilli Direttrice Generale F.F. IFO.
Introduce all’incontro Gennaro Ciliberto Direttore Scientifico dell’IRCCS Istituto Regina Elena.
Intervengono Donatella Del Bufalo, ricercatrice presso Modelli Preclinici e Nuovi Agenti Terapeutici IRE, e Rino Ragno del Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, della Sapienza.

Il titolo dell’evento è: Novel inhibitors targeting anti-apoptotic bcl-2 family proteins: machine learning-based virtual screening and biological evaluation in cancer.

“Le proteine anti-apoptotiche – si legge in una nota dei relatori  – appartenenti alla famiglia Bcl-2 sono espresse ad alti livelli in diversi tumori ematologici e tumori solidi e contribuiscono alla formazione e alla progressione del tumore, così come alla resistenza farmacologica. Inibitori in grado di bloccare la funzione di queste proteine rappresentano una promettente strategia terapeutica per il trattamento del cancro. Diversi inibitori di questa classe di proteine sono attualmente utilizzati per alcune neoplasie ematologiche o sono in fase di sperimentazione clinica per alcuni tumori solidi. Notevoli sforzi si stanno concentrando sull’identificazione e lo sviluppo di nuove molecole in grado di bloccare la proteina Bcl-2 e/o altri membri della famiglia Bcl-2.
Al fine di identificare nuovi ligandi per le proteine della famiglia Bcl-2 è stato effettuato uno screening virtuale mediante tecniche computazionali con l’uso di algoritmi di machine learning che ha portato alla selezione di un pannello di 60 composti che sono stati utilizzati per valutare la sensibilità di modelli tumorali preclinici di diversa origine, impiegando sia sistemi cellulari che modelli animali portatori di tumore.
Studi dimostrano che due dei composti, IS20 e IS21, sono stati in grado di legare le proteine Bcl-2, Bcl-xL e Mcl-1 e di ridurre la vitalità cellulare, la capacità di formare colonie e di formare sfere tumorali e di indurre morte di cellule leucemiche, di melanoma e di carcinoma polmone. Inoltre, il composto IS21 ha mostrato anche attività antitumorale in modelli animali portatori di leucemia o di melanoma.
In conclusione, le tecniche di machine learning in associazione ai dati sperimentali hanno permesso l’identificazione di due nuovi promettenti ligandi delle proteine anti-apoptotiche che si sono mostrati efficaci nei confronti di tumori di diversa origine.”

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